D3-1 スクリーニング機器・測定装置利用支援

ユニット名

ヒット化合物創出ユニット

支援担当者

所属 ① 東京大学 大学院工学系研究科
② 東京大学 医科学研究所
氏名 ① 津本 浩平
② 長門石 曉
AMED
事業
課題名 創薬モダリティ開発加速及び機能制御分子探索のための物理化学的解析支援
代表機関 東京大学
代表者 津本 浩平

支援技術のキーワード

SPR/BLI/heliX+、ITC、MST、DSF/DSC/Uncle、HDX-MS

支援技術の概要

低分子から、中分子(ペプチド、核酸)、高分子(抗体)に至る広範囲なモダリティにおいて、標的とする生体分子と得られてきたヒット/シード候補分子、構造および機能最適化中の分子等との物理化学的な結合解析(ITCによる熱力学的解析、SPR、BLI、heliX+による速度論的解析、MSTによる結合活性評価、DSF、DSC、Uncleによる熱安定性解析、さらにはHDX-MSによる相互作用部位同定等)を支援する。また、ライフサイエンス研究において、in vitro結合活性評価(SPR, ITC, MST等)、相互作用部位の同定(HDX-MS)、生体分子の物性評価(DSF/DSC, Uncle等)を活用して、標的分子および設計された機能性分子の物理化学的解析も支援する。

支援技術の利用例

・創薬における化合物、ペプチド、核酸、抗体等の結合活性評価および特異性評価
・創薬における化合物、ペプチド、核酸、抗体等の構造展開における相互作用様式の同定
・創薬における化合物、ペプチド、核酸等の標的分子に対する安定性評価
・ライフサイエンス研究における標的分子(蛋白質、核酸、ペプチド等)の結合活性評価および特異性評価
・ライフサイエンス研究における各種リガンドの結合活性評価および特異性評価
・創薬およびライフサイエンス研究における標的蛋白質の結合部位の同定(リガンド結合部位、エピトープ解析)

支援担当者の研究概要

津本 浩平
・蛋白質エンジニアリング
・物理化学スクリーニング

長門石 曉
・物理化学測定

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