D4-1 ライブラリー提供支援

ユニット名

支援担当者

支援技術のキーワード

化合物ライブラリー、類縁体評価

支援技術の概要

当拠点保有ライブラリーの特徴は、①医学研究科管理の機能既知化合物コレクション、②薬学研究科管理の、現在4万を超える低分子化合物からなる独自ライブラリーがあり、それぞれ外部への提供と支援を行っていることである。医学研究科管理の機能既知化合物コレクションはスクリーニング系の検証、ケミカルバイオロジーツールとしての利用、マルチモダリティの観点からの利用に適しており、適宜追加を行なっている。薬学研究科独自ライブラリーはその内容から、ヒット化合物同定後に薬学研究科有機化学研究者の合成最適化支援が受けられる利点がある。

本支援メニューでは希望者の実験系を詳細にヒアリングした上で、①ないし②の化合物ライブラリーを提供する。本支援メニューではヒット化合物の報告のあるなしにかかわらず一次スクリーニング完了の時点で一旦の支援の区切りとするが、ヒット化合物に関する類縁体の検討（薬学研究科ないし医学研究科合成展開支援室が担当）、MOA決定、動物POC取得のための本学内機器、受託解析の紹介など、コンサルティングは引き続き受けることができる。また、ライブラリー利用前のスクリーニング構築支援も併せ受けたい場合はその旨連絡いただければ対応する。

支援技術の利用例

＜肺線維症改善候補薬のスクリーニング＞
後藤慎平（京都大学医学研究科特定准教授）らの研究グループは、II型肺胞上皮細胞の一部の特徴を持つ細胞を作成、この細胞を使用し、医学研究科管理の機能既知化合物コレクション及び医学研究支援センター保有ハイコンテントスクリーニングシステム OperaPhenixを用いて化合物スクリーニング、アミオダロンの副作用である肺線維症を改善しうる化合物を同定することに成功した。（Kanagaki, S. et.al (2021). Hydroxypropyl Cyclodextrin Improves Amiodarone-Induced Aberrant Lipid Homeostasis of Alveolar Cells. American Journal of Respiratory Cell and Molecular Biology, 64(4), 504-514.）

支援担当者の研究概要

萩原 正敏（京都大学大学院医学研究科　形態形成機構学講座）： https://www.anat1dadb.med.kyoto-u.ac.jp/

大野 浩章（京都大学大学院薬学研究科　創薬有機化学分野）： https://www.pharm.kyoto-u.ac.jp/seizo/index.html

奥野 友紀子（京都大学大学院医学研究科　医学研究支援センター）： https://support-center.med.kyoto-u.ac.jp/SupportCenter/