| 所属 |
① 東北大学 大学院薬学研究科 ② 東北大学 大学院薬学研究科 ③ 東北大学 大学院薬学研究科 |
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| 氏名 |
① 岩渕 好治 ② 徳山 英利 ③ 重野 真徳 |
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| AMED 事業 |
課題名 | 特異な構造を有する新規ケミカルスペースの開拓と創薬展開 |
| 代表機関 | 東北大学 | |
| 代表者 | 岩渕 好治 | |
構造展開、類縁体合成、プローブ合成
新規な創薬ターゲットに対し、ヒット化合物創出ユニット等のスクリーニングで見出されたヒット化合物について、動物レベルでProof of Conceptをとることを目指した構造展開を支援する。天然物合成技術を基にアルカロイド、ヘテロ環含有化合物、sp3炭素を豊富に含む化合物、ペプチドなど幅広いケミカルスペースに対応した合成展開を実施している。ヒット化合物を基に合成展開した化合物を提供し、活性を評価していただき、その都度ディスカッションを行い、in vitroにおける活性の増強からin vivoにおいて活性を示す化合物へ構造展開を実施する。また、構造活性相関情報をもとにした分子プローブ合成を実施する。
・糖尿病性腎症治療薬の開発研究
東北大学化合物ライブラリーから見出されたヒット化合物から構造展開して構造活性相関を明らかにし、そのターゲットを明らかにした。シード化合物についてモデル動物試験で効果を確認した。
WO2020166710，菅原明，横山敦，鈴木歩，岩渕好治，土井隆行，１，３―ジオキソラン誘導体
・肺高血圧症治療薬の開発研究
東北大学化合物ライブラリーから見出されたヒット化合物をもとに、その化合物合成を支援し、動物試験において活性を示すことを確認した。
WO2017217072，下川 宏明，徳山 英利，植田 浩史，青木 淳賢，土井 隆行，可野 邦行，佐藤 公雄，黒澤 亮，生薬成分を含む肺高血圧症の予防又は治療剤
概要はホームページをご覧ください。http://www.pharm.tohoku.ac.jp/dd-ls2/
